Methotrexat CAS#59-05-2
Breite Antitumor-Aktivität – Es ist wirksam gegen mehrere Krebsarten, darunter Leukämie, Lymphom, Lungenkrebs, Brustkrebs, Gebärmutterhalskrebs und Osteosarkom.
Breites klinisches Anwendungsspektrum – Es wird zur Behandlung verschiedener bösartiger Erkrankungen wie Plattenepithelkarzinom, Chorionkarzinom und Blasenmole eingesetzt.
Schnelle Ausscheidung aus dem Körper – Etwa 90 % des Arzneimittels werden innerhalb von 12 Stunden nach oraler Verabreichung mit dem Urin ausgeschieden, was auf eine schnelle metabolische Clearance hinweist.
Definiertes pharmakologisches Profil – Es hat einen bekannten aktiven Metaboliten (7-Hydroxymethotrexat) und dokumentierte Toxizitätsdaten (intravenöse LD50 bei Ratten: 14 mg/kg), was seine untersuchten pharmakokinetischen Eigenschaften unterstützt.
Produktbeschreibung von Methotrexat CAS#59-05-2
Methotrexat ist ein wirksames Antitumormittel, das zur Behandlung der akuten lymphoblastischen Leukämie, von Lymphomen, der malignen Blasenmole, des Chorionkarzinoms, des Plattenepithelkarzinoms, des Lungenkrebses, des Gebärmutterhalskrebses, des Brustkrebses und des Osteosarkoms eingesetzt wird.
Nach oraler Verabreichung werden etwa 90 % des ursprünglichen Arzneimittels innerhalb von 12 Stunden über den Urin ausgeschieden, wobei 7-Hydroxymethotrexat der Hauptmetabolit ist.
Die LD50 von Methotrexat bei intravenöser Injektion bei Ratten beträgt 14 mg/kg.
Produktparameter von Methotrexat CAS#59-05-2
| Dichte | 1.536 |
| Schmelzpunkt | 195 °C |
| Siedepunkt | 561,26 °C (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1,6910 (Schätzung) |
| Flammpunkt | 11 °C |
| Präzise Qualität | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Löslichkeit | H2O: unlöslich |
| Erscheinungsbild | gelbes kristallines Pulver |
| Lagerung | Bei -20°C lagern. Hygroskopisch. Lichtempfindlich. |
| Farbe/Form | Blassgelber bis gelbbrauner Feststoff |
| Zersetzung | Beim Erhitzen bis zur Zersetzung setzt es giftige Dämpfe frei, darunter Stickoxide. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (unsicher) |
| Wasserlöslichkeit | Unlöslich. |
| Spektrale Eigenschaften | Spezifische optische Drehung: 20,4 ± 0,6 Grad bei 21 °C/589 D (Konzentration in 0,1 N Natriumhydroxid); maximale Absorption: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (in 0,1 N Salzsäure). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (in 0,1 N Natriumhydroxid); UV-Max (0,1 N HCl) 244, 307 nm; UV-Max (0,1 N NaOH) 257, 302, 370 nm |
| Stabilität | Stabil, aber lichtempfindlich und hygroskopisch. Unverträglich mit starken Säuren, starken Oxidationsmitteln. Bei -15 °C oder darunter lagern. |
| Lagerungstemperatur | −20°C |
Produktanwendung von Methotrexat CAS#59-05-2
Leukämiebehandlung:Traditionell wurde die Behandlung täglich durchgeführt. Erwachsene nehmen in der Regel 2,5–10 mg pro Tag oral ein, mit einer Gesamtdosis von 50–150 mg. Kinder erhalten 1,25–5 mg pro Tag. Die neuere Praxis tendiert zu einer intermittierenden Hochdosistherapie, die oral oder intramuskulär zweimal wöchentlich mit 0,25–0,75 mg/kg pro Dosis verabreicht wird; Erwachsene erhalten in der Regel 20–25 mg pro Dosis. Bei intrathekaler Injektion beträgt die Dosierung für Erwachsene 10–15 mg pro Verabreichung, während Kinder je nach Alter 6–12 mg erhalten. Die Behandlung wird in der Regel einmal täglich über 3 Tage verabreicht und zur Erhaltung oder Vorbeugung alle 4–8 Wochen wiederholt.
Chorionkarzinom: Erwachsene erhalten in der Regel 10–30 mg oral oder intramuskulär einmal täglich über 5 aufeinanderfolgende Tage. Der Behandlungszyklus kann je nach Ansprechen des Patienten wiederholt werden.
Solide Tumoren:Eine kontinuierliche intra-arterielle Infusion wird bevorzugt, kombiniert mit intermittierender intramuskulärer Gabe von Leucovorin (CF). Die übliche Dosierung beträgt 25–50 mg/Tag dieses Produkts zusammen mit 6–9 mg CF, intramuskulär alle 4–6 Stunden verabreicht.
Osteosarkom:Eine Hochdosistherapie wird in Kombination mit einer CF-Rettungstherapie angewendet. Die Dosierung beträgt in der Regel 3–20 g/m², gelöst in 500–1000 ml 5%iger Glukoselösung, und wird über 4 Stunden intravenös infundiert. CF wird 2–6 Stunden nach der Infusion in einer Dosis von 6–12 mg intramuskulär (oder oral) verabreicht, wiederholt alle 6 Stunden für insgesamt 3 Tage. Um eine schnelle Ausscheidung des Arzneimittels zu gewährleisten, sollten am ersten Tag und danach alle 1–2 Tage Elektrolyte, Flüssigkeiten und Natriumbicarbonat ergänzt werden, wobei die Urinausscheidung über 3000 ml pro Tag gehalten und eine Alkalisierung sichergestellt werden sollte. Leberfunktion, Nierenfunktion, Blutbild und Plasma-Methotrexat-Spiegel sollten täglich überwacht werden.
Psoriasis:Aufgrund erheblicher Nebenwirkungen wird es selten angewendet. Bei Anwendung beträgt die Dosierung 1,25 mg oral pro Dosis, 2–3 Mal täglich, mit einer Behandlungsdauer von 6–9 Tagen.
